國(guó)內(nèi)已有多款布比卡因注射液仿制藥獲批,涉及20多家在研企業(yè),但是尚無(wú)脂質(zhì)體劑型獲批。
1. 簡(jiǎn)單介紹
【資料圖】
2. 臨床指南
3. 劑型優(yōu)勢(shì)所在
4. 國(guó)內(nèi)術(shù)后鎮(zhèn)痛市場(chǎng)
5. 在研企業(yè)
布比卡因是臨床上廣泛用于局部麻醉和術(shù)后鎮(zhèn)痛的酰胺類局部麻醉劑,相比于普通注射劑5~6h的作用時(shí)間,布比卡因脂質(zhì)體制劑將鎮(zhèn)痛效果延長(zhǎng)到72小時(shí),更有利于手術(shù)患者的疼痛管理。目前全球唯一一款獲批的布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL在2011年由Pacira在美國(guó)推出,2021年銷售額達(dá)5.07億美元,銷售還在爬坡中。
根據(jù)insight數(shù)據(jù)庫(kù)顯示,目前國(guó)內(nèi)已有多款布比卡因注射液仿制藥獲批,涉及20多家在研企業(yè),但是尚無(wú)脂質(zhì)體劑型獲批。
在許多現(xiàn)有的術(shù)后疼痛管理臨床實(shí)踐指南中,都特別建議了使用多模式鎮(zhèn)痛來(lái)改善圍手術(shù)期疼痛管理,實(shí)現(xiàn)最佳鎮(zhèn)痛效果,同時(shí)減少藥物相關(guān)的不良反應(yīng)。以局部浸潤(rùn)鎮(zhèn)痛的形式出現(xiàn)的局部麻醉藥、局部鎮(zhèn)痛技術(shù)也是多模式鎮(zhèn)痛方案的重要組成部分。局麻藥常與多種藥物聯(lián)合被用于臨床鎮(zhèn)痛,其中布比卡因作用時(shí)間長(zhǎng),價(jià)格低,廣泛用于術(shù)后鎮(zhèn)痛,包括于外周神經(jīng)阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯。
不同于傳統(tǒng)脂質(zhì)體,EXPAREL采用了多囊脂質(zhì)體(MVL)專利技術(shù)。MVL是由大量?jī)?nèi)部為親水腔的脂質(zhì)囊泡排列成的蜂窩結(jié)構(gòu),通過(guò)脂質(zhì)膜間的侵蝕與擴(kuò)散釋放出內(nèi)部親水腔室中的藥物成分。每個(gè)囊泡的破裂時(shí)間不同,進(jìn)而實(shí)現(xiàn)藥物的緩釋。多囊脂質(zhì)體規(guī)?；a(chǎn)對(duì)工藝的要求較高,因此抬高了企業(yè)仿制的門檻。
圖1 多囊脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)示意圖(來(lái)源:資料1)
在臨床應(yīng)用中布比卡因脂質(zhì)體制劑除了延長(zhǎng)的鎮(zhèn)痛時(shí)間外,還有以下幾個(gè)優(yōu)點(diǎn):
降低患者對(duì)阿片類藥物的依賴:臨床鎮(zhèn)痛治療中常采用不同作用機(jī)制的鎮(zhèn)痛藥物聯(lián)合/交替使用,阿片類藥物存在呼吸抑制、成癮等嚴(yán)重副作用,在臨床中EXPAREL表現(xiàn)出優(yōu)異的疼痛管理,并有效降低患者對(duì)阿片類鎮(zhèn)痛藥物依賴性(對(duì)照普通布比卡因或安慰劑,資料2)。
簡(jiǎn)化鎮(zhèn)痛治療手段:臨床上一些鎮(zhèn)痛藥物多需要配合鎮(zhèn)痛泵或配靜脈留置針(頻繁給藥)使用,而長(zhǎng)效布比卡因脂質(zhì)體能夠降低給藥頻率,減輕患者痛苦。
根據(jù)衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)年鑒數(shù)據(jù)顯示,2019年我國(guó)住院患者手術(shù)人次達(dá)到 6900萬(wàn)人(增速超過(guò)10%),國(guó)內(nèi)手術(shù)數(shù)量不斷增長(zhǎng)也驅(qū)動(dòng)了術(shù)后鎮(zhèn)痛藥物的需求提升。弗若斯特沙利文報(bào)告顯示,2016年至2019年中國(guó)術(shù)后鎮(zhèn)痛藥物市場(chǎng)規(guī)模由55億元增加至75億元,20年與21年受疫情影響有所下降,預(yù)計(jì)今年恢復(fù)至77億元。
圖2 2016-2022年中國(guó)術(shù)后鎮(zhèn)痛藥物市場(chǎng)規(guī)模(來(lái)源:弗若斯特沙利文,豐碩創(chuàng)投整理)
根據(jù)insight數(shù)據(jù)庫(kù)顯示,國(guó)內(nèi)目前有20家企業(yè)布局了布比卡因普通注射劑型。而EXPAREL中國(guó)專利在2018年便已經(jīng)過(guò)期,目前國(guó)內(nèi)尚未有仿制藥品上市,有恒瑞、科倫、圣兆三家企業(yè)布局了這一品種。
恒瑞醫(yī)藥于2021年1月完成生物等效性試驗(yàn)(CTR20202348),并于同年4月遞交布比卡因脂質(zhì)體注射液上市申請(qǐng)(受理號(hào)CYHS2101068),目前BE尚未過(guò)評(píng)。
科倫藥業(yè)在今年6月登記了布比卡因脂質(zhì)體注射液生物等效性試驗(yàn),目前仍在進(jìn)行中?？苽愒?8年便向湖南岳陽(yáng)政府提出申請(qǐng)年產(chǎn)100萬(wàn)支布比卡因多囊脂質(zhì)體車間建設(shè),側(cè)面印證這一項(xiàng)目在國(guó)內(nèi)的市場(chǎng)潛力。
圣兆藥物的布比卡因脂質(zhì)體注射用混懸液項(xiàng)目已經(jīng)完成工藝開發(fā),正在開展生產(chǎn)線安裝調(diào)試工作,預(yù)計(jì)于明年開展BE研究。
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